一種卡泊芬凈的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201510837117.X 申請日 -
公開（公告）號 CN105440109B 公開（公告）日 2019-03-05
申請公布號 CN105440109B 申請公布日 2019-03-05
分類號 C07K7/56 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 賀正全;田單 申請（專利權）人 成都摩爾生物醫(yī)藥有限公司
代理機構 成都正華專利代理事務所（普通合伙） 代理人 成都摩爾生物醫(yī)藥有限公司
地址 610041 四川省成都市高新區(qū)科園南路88號B7棟8層
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種卡泊芬凈的制備方法，包括將紐莫康定B0和苯硼酸溶于乙腈后，加入苯硫酚攪拌混合均勻，滴加三氟甲磺酸，得到中間體MD?Ⅰ；將中間體MD?Ⅰ和苯硼酸加入無水四氫呋喃溶液中混合溶解，在氮氣保護下加入雙(三甲基硅烷基)三氟乙酰胺BSTFA繼續(xù)反應，并滴加硼烷四氫呋喃溶液反應，減壓蒸餾去除四氫呋喃，分離產(chǎn)品后得到中間體MD?Ⅱ；將中間體MD?Ⅱ溶于甲醇中，在氮氣保護下降溫后加入乙二胺至反應完全，冷凍干燥得到卡泊芬凈。本發(fā)明提供了一種新的制備卡泊芬凈方法，具有路線短、反應條件溫和、后處理簡單、收率明顯較現(xiàn)有技術提高、同時可以顯著縮短合成的總體時間，在很大程度上減輕了工藝操作難度系數(shù)和對設備要求，顯著降低了生產(chǎn)成本。