一種醋酸加尼瑞克的制備方法
基本信息
| 申請(qǐng)?zhí)?/td> | CN201910955974.8 | 申請(qǐng)日 | - |
| 公開(kāi)（公告）號(hào) | CN110563812A | 公開(kāi)（公告）日 | 2019-12-13 |
| 申請(qǐng)公布號(hào) | CN110563812A | 申請(qǐng)公布日 | 2019-12-13 |
| 分類號(hào) | C07K7/23（2006.01）; C07K1/06（2006.01）; C07K1/04（2006.01） | 分類 | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 徐大平; 張國(guó)慶; 白俊才; 周游 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 | 上海昂博生物技術(shù)有限公司 |
| 代理機(jī)構(gòu) | 北京勁創(chuàng)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所（普通合伙） | 代理人 | 上海昂博生物技術(shù)有限公司 |
| 地址 | 200000 上海市奉賢區(qū)化學(xué)工業(yè)區(qū)奉賢分區(qū)楚工路388號(hào)綜合樓3-4層 | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明涉及多肽藥物化學(xué)合成領(lǐng)域，尤其為一種醋酸加尼瑞克的制備方法，包括如下步驟：S1，將Fmoc?Rinker連接到氨基樹(shù)脂載體上，依照Fmoc固相多肽合成原理，用適當(dāng)比例的Fmoc?Rinker/HOBt/DIC合成替代率為0.3～1.0mmoL/g的Fmoc?Rinker amide氨基樹(shù)脂；S2，F(xiàn)moc?Rink amide氨基樹(shù)脂按照Fmoc固相合成法，保護(hù)氨基酸投料前用5％HOBt/DMF洗滌樹(shù)脂2遍，逐一延伸偶聯(lián)的方式得到加尼瑞克全保護(hù)十肽樹(shù)脂；S3，全保護(hù)十肽樹(shù)脂N末端進(jìn)行乙?；磻?yīng)，使用冰醋酸/HOBt/DIC在冰浴0?5℃下活化5～10min與樹(shù)脂反應(yīng)，然后裂解、濾液沉降在6～12倍冰凍MTBE或乙醚中過(guò)濾或離心收集得到加尼瑞克粗品，純化、凍干得到醋酸加尼瑞克純品。本發(fā)明中反應(yīng)條件溫和，操作簡(jiǎn)便，成本較低，環(huán)境污染小，便于規(guī)模化生產(chǎn)，有廣泛的應(yīng)用前景和較好的經(jīng)濟(jì)社會(huì)價(jià)值。 |
