一種固相合成帕瑞肽的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201910955629.4 申請日 -
公開（公告）號 CN110885360A 公開（公告）日 2020-03-17
申請公布號 CN110885360A 申請公布日 2020-03-17
分類號 C07K7/64;C07K1/06;C07K1/04 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 徐大平;張國慶;白俊才 申請（專利權(quán)）人 上海昂博生物技術(shù)有限公司
代理機(jī)構(gòu) 北京勁創(chuàng)知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 上海昂博生物技術(shù)有限公司
地址 201424 上海市奉賢區(qū)化學(xué)工業(yè)區(qū)奉賢分區(qū)楚工路388號綜合樓3-4層
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及多肽藥物化學(xué)合成技術(shù)領(lǐng)域，尤其為一種固相合成帕瑞肽的制備方法，包括以下步驟S1，將Fmoc?Hyp[Boc?(2?aminoethyl)carboxyl]?OH連接到2?CTC Resin載體上，依照Fmoc固相多肽合成原理和肽序，合成六肽全保護(hù)片段H?Phg?D?Trp(Boc)?Lys(Boc)?Tyr(Bzl)?Phe?Hyp[Boc?(2?aminoethyl)carboxyl]?OH；S2，在液相體系中用縮合試劑將六肽片段進(jìn)行環(huán)化得到環(huán)肽片段Cyclo?[Phg?D?Trp(Boc)?Lys(Boc)?Tyr(Bzl)?Phe?Hyp[Boc?(2?aminoethyl)carboxyl]]，設(shè)計(jì)使用固液相結(jié)合的方法合成帕瑞肽，反應(yīng)條件溫和，操作簡便，粗品純度和產(chǎn)率高，消旋少，成本低，環(huán)境污染小，適合于工業(yè)化生產(chǎn)。