一種固液結(jié)合制備布雷默浪丹的方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201910974828.X 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)(公告)號(hào) CN110746486A 公開(kāi)(公告)日 2020-02-04
申請(qǐng)公布號(hào) CN110746486A 申請(qǐng)公布日 2020-02-04
分類(lèi)號(hào) C07K7/06;C07K1/34;C07K1/06;C07K1/04;C07K1/02 分類(lèi) 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 賈軍;徐大平;張國(guó)慶;白俊才;周游 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 上海昂博生物技術(shù)有限公司
代理機(jī)構(gòu) 北京勁創(chuàng)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 代理人 上海昂博生物技術(shù)有限公司
地址 201424 上海市奉賢區(qū)化學(xué)工業(yè)區(qū)奉賢分區(qū)楚工路388號(hào)綜合樓3-4層
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及多肽藥物化學(xué)合成領(lǐng)域,尤其為一種固液結(jié)合制備布雷默浪丹的方法,包括如下步驟:S1,將Fmoc?Trp(Boc)?OH連接到2?CTC Resin載體上,合成六肽全保護(hù)片段;S2,在液相體系下,將合成的六肽全保護(hù)片段與氨基酸通過(guò)縮合劑進(jìn)行片段縮合,得到側(cè)鏈帶保護(hù)基的七肽甲酯;S3,全保護(hù)七肽甲酯使用切割液裂解側(cè)鏈保護(hù)基,干燥得到甲酯環(huán);S4,將甲酯環(huán)肽溶于A(yíng)CN/H2O溶液中,析出產(chǎn)品并過(guò)濾,再用MTBE或乙醚打漿洗滌固體產(chǎn)品,干燥得到布雷默浪丹粗品。本發(fā)明中反應(yīng)條件溫和,操作簡(jiǎn)便,生產(chǎn)周期短,成本較低,環(huán)境污染小,便于規(guī)模化生產(chǎn),有廣泛的應(yīng)用前景和較好的經(jīng)濟(jì)社會(huì)價(jià)值。