一種琥珀酸索非那新的合成工藝

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202110393406.0 申請日 -
公開（公告）號 CN113200979A 公開（公告）日 2021-08-03
申請公布號 CN113200979A 申請公布日 2021-08-03
分類號 C07D453/02;C07C55/10;C07C51/41;C07C51/43 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 羅維 申請（專利權(quán)）人 上海予君生物科技發(fā)展有限公司
代理機(jī)構(gòu) 上海市匯業(yè)律師事務(wù)所 代理人 唐嘉偉
地址 201306 上海市浦東新區(qū)中國（上海）自由貿(mào)易試驗(yàn)區(qū)臨港新片區(qū)新楊公路860號10幢
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 一種琥珀酸索非那新的合成工藝，它涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。它包含如下步驟：步驟一、先將（R）?3?奎寧環(huán)醇（B）與反應(yīng)物質(zhì)生成氯甲酸?（R）?3?奎寧環(huán)酯（C）；步驟二、再由（S）?1?苯基?1,2,3,4?四氫異喹啉（A）與氯甲?（R）?3?奎寧環(huán)酯（C）反應(yīng)生成索非那新（D）；步驟三、再將索非那新（D）制成琥珀酸索非那新。采用上述技術(shù)方案后，本發(fā)明有益效果為：合成工藝中不僅避免直接用酯交換反應(yīng)導(dǎo)致轉(zhuǎn)化率低的問題，同時(shí)也減少因縮合過程中生成親核中間產(chǎn)物導(dǎo)致可逆反應(yīng)的發(fā)生的概率，極大促進(jìn)了反應(yīng)，從而提高琥珀酸索非那新的收率，而且反應(yīng)條件溫和，操作簡單，減少了操作工序，適合規(guī)?；a(chǎn)。