一種制備帕瑞昔布的方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201110325186.4 申請日 -
公開（公告）號 CN102329277B 公開（公告）日 2013-08-07
申請公布號 CN102329277B 申請公布日 2013-08-07
分類號 C07D261/08(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 王凱;陳長潭;易安茂 申請（專利權(quán)）人 海南霞迪藥業(yè)有限公司
代理機(jī)構(gòu) ?？谂d南知識產(chǎn)權(quán)事務(wù)有限公司 代理人 海南霞迪藥業(yè)有限公司;武漢工程大學(xué)
地址 570102 海南省?？谑泄鹆盅蠼?jīng)濟(jì)開發(fā)區(qū)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種制備帕瑞昔布的方法，是以1，2-二苯基乙酮為原料，經(jīng)過磺化反應(yīng)得到1-苯基-2-(4-磺酸基苯基)乙酮。在堿存在的條件下，與乙酰氯縮合，制備1-苯基-2-(4-磺酸基苯基)-2-乙酰基乙酮。隨后與鹽酸羥胺環(huán)合，得到4-(5-甲基-3-苯基-4-異惡唑)苯磺酸，再氯化、氨解反應(yīng)制備伐地昔布，最后與丙酸酐反應(yīng)合成帕瑞昔布。本發(fā)明原料易得，操作簡便，反應(yīng)條件不苛刻，該方法具有一定的工業(yè)化價值。