一種扎魯司特中間體的制備工藝

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201910288764.8 申請日 -
公開(公告)號 CN110183371B 公開(公告)日 2022-06-14
申請公布號 CN110183371B 申請公布日 2022-06-14
分類號 C07D209/18(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 陳冬寅;楊磊;李飛;陳軒;陳超;周宇;董澤中 申請(專利權(quán))人 南京醫(yī)科大學(xué)
代理機(jī)構(gòu) 南京經(jīng)緯專利商標(biāo)代理有限公司 代理人 -
地址 211166江蘇省南京市江寧區(qū)龍眠大道101號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 一種扎魯司特中間體的制備工藝,該化合物是制備白三烯拮抗劑藥物扎魯司特的重要中間體。以(5?硝基?1?甲苯磺?;?1H?吲哚?3?基)乙酸甲酯和3?甲氧基苯甲酸甲酯為原料,在酸化蒙脫土的作用下,于惰性溶劑中,加熱反應(yīng)至原料消失,過濾得到3?甲氧基?4?[(5?硝基?1?甲苯磺?;?1H?吲哚?3?基)甲基]苯甲酸甲酯;上述化合物在堿性條件下,水解得到目標(biāo)產(chǎn)物。本發(fā)明提供了合成扎魯司特重要中間體的一種新工藝路線,具有操作簡便,反應(yīng)成本低,產(chǎn)品收率高,環(huán)境友好的技術(shù)優(yōu)點(diǎn),可滿足醫(yī)藥產(chǎn)品規(guī)?;a(chǎn)需求。