一種非阿片類鎮(zhèn)痛藥的關(guān)鍵中間體的制備方法及應(yīng)用

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201910347175.2 申請日 -
公開（公告）號(hào) CN110028469A 公開（公告）日 2019-07-19
申請公布號(hào) CN110028469A 申請公布日 2019-07-19
分類號(hào) C07D309/10;C07D309/12;C07D309/14 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 李繼龍;張濤 申請（專利權(quán)）人 南京安納康生物科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) - 代理人 -
地址 210032 江蘇省南京市江北新區(qū)學(xué)府路10號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 以二氫?4?縮醛?2H?吡喃?3(4H)?酮(化合物II)為原料，與甲基三苯基溴化膦經(jīng)過Wittig反應(yīng)得到化合物III；化合物III的雙鍵經(jīng)過還原反應(yīng)得到化合物IV；化合物IV在稀酸作用下縮醛水解生成化合物V；化合物V與芐胺發(fā)生親核加成反應(yīng)生成化合物VI；最后經(jīng)過脫芐基成鹽酸鹽制得一種非阿片類鎮(zhèn)痛藥關(guān)鍵中間體，順式?3?甲基?4?氨基四氫吡喃鹽酸鹽(化合物I)。本方法操作簡便、收率較高，總收率可達(dá)40％，可以實(shí)現(xiàn)實(shí)驗(yàn)室的快速制備。