一種克里唑替尼中間體制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201710348511.6 申請日 -
公開（公告）號 CN107417603A 公開（公告）日 2017-12-01
申請公布號 CN107417603A 申請公布日 2017-12-01
分類號 C07D213/73(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 彭學東;張梅;趙金召;馮亦奇 申請（專利權）人 中國農(nóng)業(yè)銀行股份有限公司張家港分行
代理機構 北京三聚陽光知識產(chǎn)權代理有限公司 代理人 江蘇斯威森生物醫(yī)藥工程研究中心有限公司;張家港威勝生物醫(yī)藥有限公司;舞陽威森生物醫(yī)藥有限公司
地址 215634 江蘇省蘇州市張家港保稅區(qū)揚子江化學工業(yè)園南京中路2號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明為抗腫瘤分子靶向藥物克里唑替尼的合成方法，屬于制藥領域。涉及一種克里唑替尼中間體的合成方法，包括兩種還原工藝，一種溴代反應工藝，反應步驟如下：還原工藝一：化合物(R)?3?[1?(2,6?二氯?3?氟苯基)乙氧基]?2?硝基吡啶與連二硫酸鈉，在機械化學條件下發(fā)生還原反應，生成(R)?3?[1?(2,6?二氯?3?氟苯基)乙氧基]?2?氨基吡啶；還原工藝二：化合物(R)?3?[1?(2,6?二氯?3?氟苯基)乙氧基]?2?硝基吡啶溶于有機溶劑中，催化加氫，還原生成(R)?3?[1?(2,6?二氯?3?氟苯基)乙氧基]?2?氨基吡啶；溴代反應工藝：將上述化合物與過硫酸氫鉀和溴化鹽反應，得到克里唑替尼中間體。該工藝成本低，原材料易購買，操作簡便安全，收率高，適用于大規(guī)模生產(chǎn)。