一種替諾福韋艾拉酚胺中間體的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201910072336.1 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)(公告)號(hào) CN111484528A 公開(kāi)(公告)日 2020-08-04
申請(qǐng)公布號(hào) CN111484528A 申請(qǐng)公布日 2020-08-04
分類號(hào) C07F9/6561(2006.01)I 分類 -
發(fā)明人 陶海波;陳斌;王云德;莊福君;沈小進(jìn) 申請(qǐng)(專利權(quán))人 上海清松制藥有限公司
代理機(jī)構(gòu) 北京柏杉松知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 代理人 上海清松制藥有限公司
地址 201417上海市奉賢區(qū)化學(xué)工業(yè)區(qū)奉賢分區(qū)楚華支路128號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種替諾福韋艾拉酚中間體的制備,其步驟為:(1)以PMPA為原料,在第一反應(yīng)溶劑中,與第一鹵化試劑反應(yīng)得到化合物1;(2)HPLC檢測(cè)原料PMPA轉(zhuǎn)化完全,蒸除溶劑;(3)化合物1與第二反應(yīng)溶劑中與苯酚反應(yīng),得到化合物2。本發(fā)明優(yōu)化反應(yīng)條件,剔除了不必要試劑如堿或縮合劑,原子利用效率高,環(huán)境友好;此外,使用物料便宜,收率高,可操作性強(qiáng),適合于工業(yè)化生產(chǎn)。??