制備醋酸優(yōu)力司特關(guān)鍵中間體的新方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201210566965.8 申請日 -
公開（公告）號 CN103145787B 公開（公告）日 2017-02-22
申請公布號 CN103145787B 申請公布日 2017-02-22
分類號 C07J21/00(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 陳再新;夏正君;張明光;王明林;林送;吉小龍;馬堰啟;臧路杰;袁滿龍 申請（專利權(quán)）人 亞邦醫(yī)藥股份有限公司
代理機(jī)構(gòu) - 代理人 -
地址 213163 江蘇省常州市武進(jìn)區(qū)人民西路105號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了醋酸優(yōu)力司特關(guān)鍵中間體3，3，20，20?雙(亞乙二氧基)?5α，17α?二羥基?11β?[4?(N，N?二甲基氨基)?苯基]?19?去甲孕甾?9(11)?烯的一種新的制備方法，即以3，3?亞乙二氧基?17β?氰基雌甾?5(10)，9(11)二烯?17α?醇為原料，經(jīng)羥基保護(hù)、格氏試劑與氰基加成、縮酮保護(hù)，最后經(jīng)鹵化亞銅和二甲硫醚體系催化的α，β不飽和環(huán)氧化物的1，4加成得到目標(biāo)化合物。該方法所使用的原料更加安全可靠，反應(yīng)更易控制，反應(yīng)的收率和立體選擇性更高，更適合工業(yè)化生產(chǎn)。