7-酮基石膽酸中間體及其制備方法、應(yīng)用

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201910832007.2 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN110437296B 公開(kāi)（公告）日 2021-09-21
申請(qǐng)公布號(hào) CN110437296B 申請(qǐng)公布日 2021-09-21
分類(lèi)號(hào) C07J9/00（2006.01）I 分類(lèi) 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 蔣寧;趙衛(wèi);袁華杰 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人 成都百途醫(yī)藥科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) 成都行之專(zhuān)利代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 唐邦英
地址 610000四川省成都市高新區(qū)科園南路88號(hào)7棟4層401號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開(kāi)了7?酮基石膽酸中間體及其制備方法、應(yīng)用，本發(fā)明以豬膽酸為起始原料，先進(jìn)行酯化反應(yīng)，然后加入2,2?二甲基丙烷與豬膽酸特有的6,7同向羥基結(jié)構(gòu)反應(yīng)形成并叉保護(hù)，再將3位羥基選擇性保護(hù)，再利用豬膽酸特殊空間結(jié)構(gòu)選擇性的將離去性基團(tuán)連接于6位，形成7?酮基石膽酸中間體，7?酮基石膽酸中間體特有的7位裸露羥基，選擇性的氧化7位羥基形成6位連接離去基團(tuán)的α羥基酮中間體6，該類(lèi)羥基酮可以直接將6位羥基和離去基團(tuán)同時(shí)脫除，形成中間體7，而中間體7通過(guò)簡(jiǎn)單的水解脫除保護(hù)基即可得到目標(biāo)產(chǎn)物7?酮基石膽酸。本發(fā)明所述方法制備的7?酮基石膽酸不僅純度高，且工藝流程簡(jiǎn)單、制備過(guò)程無(wú)特殊的純化方式適合工業(yè)化生產(chǎn)。