手性哌嗪酮衍生物的合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201810088386.4 申請日 -
公開（公告）號 CN108129404B 公開（公告）日 2020-05-01
申請公布號 CN108129404B 申請公布日 2020-05-01
分類號 C07D241/08 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 吳生文;鄒麗;吳磊;李文革;劉洪峰;彭立鵬 申請（專利權(quán)）人 江西隆萊生物制藥有限公司
代理機(jī)構(gòu) 蘇州市中南偉業(yè)知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 代理人 凱瑞斯德生化（蘇州）有限公司;江西隆萊生物制藥有限公司
地址 215123 江蘇省蘇州市工業(yè)園區(qū)東平街218號B1幢9樓
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種手性哌嗪酮衍生物的合成方法，包括以下步驟：式(I)的帶保護(hù)基團(tuán)的乙醇胺發(fā)生氧化反應(yīng)，得到式(II)的帶保護(hù)基團(tuán)的氨基乙醛；在醇溶劑中，式(II)的帶保護(hù)基團(tuán)的氨基乙醛與氨基酸酯在還原劑存在下的條件下發(fā)生還原氨化反應(yīng)，得到式(III)的手性二胺衍生物，其中，還原氨化反應(yīng)的溫度為?10℃?0℃，氨基酸酯為L型的氨基酸酯或D型的氨基酸酯；在醇溶劑中，式(III)的手性二胺衍生物發(fā)生脫保護(hù)反應(yīng)并成環(huán)，得到式(IV)的手性哌嗪酮衍生物；反應(yīng)路線如下：其中，保護(hù)基團(tuán)X為芐氧羰基或叔丁氧羰基；R為甲基、乙基、異丙基、異丁基、羥乙基、芐基、對羥基芐基等；R’為甲基、乙基等。