手性哌嗪酮衍生物的合成方法
基本信息
申請?zhí)?/td> | CN201810088386.4 | 申請日 | - |
公開(公告)號 | CN108129404B | 公開(公告)日 | 2020-05-01 |
申請公布號 | CN108129404B | 申請公布日 | 2020-05-01 |
分類號 | C07D241/08 | 分類 | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
發(fā)明人 | 吳生文;鄒麗;吳磊;李文革;劉洪峰;彭立鵬 | 申請(專利權(quán))人 | 江西隆萊生物制藥有限公司 |
代理機(jī)構(gòu) | 蘇州市中南偉業(yè)知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) | 代理人 | 凱瑞斯德生化(蘇州)有限公司;江西隆萊生物制藥有限公司 |
地址 | 215123 江蘇省蘇州市工業(yè)園區(qū)東平街218號B1幢9樓 | ||
法律狀態(tài) | - |
摘要
摘要 | 本發(fā)明涉及一種手性哌嗪酮衍生物的合成方法,包括以下步驟:式(I)的帶保護(hù)基團(tuán)的乙醇胺發(fā)生氧化反應(yīng),得到式(II)的帶保護(hù)基團(tuán)的氨基乙醛;在醇溶劑中,式(II)的帶保護(hù)基團(tuán)的氨基乙醛與氨基酸酯在還原劑存在下的條件下發(fā)生還原氨化反應(yīng),得到式(III)的手性二胺衍生物,其中,還原氨化反應(yīng)的溫度為?10℃?0℃,氨基酸酯為L型的氨基酸酯或D型的氨基酸酯;在醇溶劑中,式(III)的手性二胺衍生物發(fā)生脫保護(hù)反應(yīng)并成環(huán),得到式(IV)的手性哌嗪酮衍生物;反應(yīng)路線如下:其中,保護(hù)基團(tuán)X為芐氧羰基或叔丁氧羰基;R為甲基、乙基、異丙基、異丁基、羥乙基、芐基、對羥基芐基等;R’為甲基、乙基等。 |
