富馬酸沃諾拉贊中間體5-(2-氟苯基)-1H-吡咯-3-甲醛的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201610701882.3 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN106243008B 公開（公告）日 2018-09-04
申請(qǐng)公布號(hào) CN106243008B 申請(qǐng)公布日 2018-09-04
分類號(hào) C07D207/333;C07D207/33 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 孫濱;伊茂聰;馬慶雙;王曉光;張寧 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 山東金城醫(yī)藥集團(tuán)股份有限公司
代理機(jī)構(gòu) 青島發(fā)思特專利商標(biāo)代理有限公司 代理人 山東金城生物藥業(yè)有限公司
地址 255100 山東省淄博市淄川區(qū)經(jīng)濟(jì)開發(fā)區(qū)膠王路復(fù)線北東一路西
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種富馬酸沃諾拉贊中間體5?(2?氟苯基)?1H?吡咯?3?甲醛的制備方法，屬于醫(yī)藥化工技術(shù)領(lǐng)域。本發(fā)明包括以下步驟：(1)以2?氟苯乙酮為起始原料，與烯丙基胺進(jìn)行縮合，得到化合物Ⅳ；(2)化合物Ⅳ在金屬催化劑的催化下，在提供配體的情況下，進(jìn)行關(guān)環(huán)反應(yīng)，得到化合物Ⅴ；(3)由化合物Ⅴ依次進(jìn)行溴代、水解和氧化反應(yīng)，得到5?(2?氟苯基)?1H?吡咯?3?甲醛。本發(fā)明避免使用強(qiáng)腐蝕性的溴素、氯化氫等試劑，也避免了使用鈀碳、雷尼鎳、二異丁基氫化鋁等易燃的氫化還原劑，同時(shí)該工藝路線操作簡(jiǎn)單，反應(yīng)條件溫和，產(chǎn)品收率高、純度高，易于工業(yè)化生產(chǎn)。