索利那新中間體的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201610009774.X 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN105541712B 公開(kāi)（公告）日 2018-10-09
申請(qǐng)公布號(hào) CN105541712B 申請(qǐng)公布日 2018-10-09
分類號(hào) C07D217/02 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 孫濱;趙承彪;馬慶雙;王曉光 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 山東金城醫(yī)藥集團(tuán)股份有限公司
代理機(jī)構(gòu) 青島發(fā)思特專利商標(biāo)代理有限公司 代理人 山東金城醫(yī)藥集團(tuán)股份有限公司
地址 255129 山東省淄博市淄川區(qū)經(jīng)濟(jì)開(kāi)發(fā)區(qū)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明屬于醫(yī)藥領(lǐng)域，具體涉及一種索利那新中間體的制備方法。將2?鹵代二苯甲酮保護(hù)羰基后，正丁基鋰拔溴后上醛基，然后與硝基甲烷縮合、催化加氫還原后酸化，然后合環(huán)，經(jīng)過(guò)還原、手性拆分后堿解得到索利那新中間體化合物Ⅰ；所述的索利那新中間體的結(jié)構(gòu)式為：本發(fā)明利用簡(jiǎn)單易得的起始原料，降低了生產(chǎn)成本。此工藝路線先進(jìn)，反應(yīng)條件溫和，反應(yīng)收率高，三廢少，沒(méi)有昂貴和有毒試劑，反應(yīng)溶劑蒸餾可套用，易于工業(yè)化生產(chǎn)，具有較大的實(shí)施價(jià)值和社會(huì)經(jīng)濟(jì)環(huán)保效益。