2-（2,4,5-取代苯胺基）嘧啶化合物及其應(yīng)用

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN202010244651.0 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN111303123B 公開（公告）日 2021-08-31
申請(qǐng)公布號(hào) CN111303123B 申請(qǐng)公布日 2021-08-31
分類號(hào) C07D403/04（2006.01）I;C07D401/14（2006.01）I;C07F9/6558（2006.01）I;A61K31/506（2006.01）I;A61K31/675（2006.01）I;A61P35/00（2006.01）I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 范文華;唐春雷;范為正;劉彥;張晴 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 南京雷正醫(yī)藥科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) 北京金信知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 李維盈;張皓
地址 210061江蘇省南京市高新開發(fā)區(qū)新錦湖路3-1號(hào)中丹生態(tài)生命科學(xué)產(chǎn)業(yè)園一期B棟22樓2202室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及下式I所示的某些2?（2,4,5?取代苯胺基）嘧啶化合物及其應(yīng)用。這些化合物或其鹽對(duì)激活型或耐藥型突變體形式的EGFR顯示比野生型EGFR更高的抑制。由于與野生型EGFR抑制相關(guān)的毒性降低，因而預(yù)期這種化合物或其鹽具有優(yōu)異的藥效學(xué)性能，代謝穩(wěn)定性更高，血腦屏障通透性更好，更適于用作治療劑，尤其適用于癌癥的治療。因此，這些化合物或其鹽可以用于制備治療某些突變形態(tài)的EGFR介導(dǎo)的疾病，尤其是非小細(xì)胞肺癌上的藥物。