一種用于工業(yè)化放大生產(chǎn)鹽酸阿那格雷原料藥的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201210279101.8 申請日 -
公開（公告）號 CN102757434A 公開（公告）日 2012-10-31
申請公布號 CN102757434A 申請公布日 2012-10-31
分類號 C07D487/04(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 寧樹一;魏凱;張華;盧福強(qiáng) 申請（專利權(quán)）人 黑龍江天宏藥業(yè)股份有限公司
代理機(jī)構(gòu) 哈爾濱市松花江專利商標(biāo)事務(wù)所 代理人 黑龍江天宏藥業(yè)股份有限公司
地址 150025 黑龍江省哈爾濱市利民經(jīng)濟(jì)技術(shù)開發(fā)區(qū)北京路黑龍江天宏藥業(yè)股份有限公司
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 一種用于工業(yè)化放大生產(chǎn)鹽酸阿那格雷原料藥的制備方法，它涉及一種原料藥的制備方法。本發(fā)明要解決現(xiàn)有鹽酸阿那格雷合成路線較長，并且產(chǎn)生較多的雜質(zhì)，產(chǎn)品難純化以及成本高的問題。本發(fā)明的方法為：1）制備2，3-二氯-6-硝基苯腈；2）制備N-（2，3-二氯-6-硝基苯）甘氨酸乙酯鹽；3）制備N-（6-氨基-2，3-二氯苯）甘氨酸乙酯；4）制備鹽酸阿那格雷。本發(fā)明的鹽酸阿那格雷，成本單耗低，收率為71.20%。產(chǎn)品純化后雜質(zhì)數(shù)量少，單個(gè)雜質(zhì)含量低，雜質(zhì)譜簡單。整個(gè)工藝操作簡單，易于產(chǎn)業(yè)化。本發(fā)明應(yīng)用于鹽酸阿那格雷制備領(lǐng)域。