一種用于工業(yè)化放大生產(chǎn)鹽酸阿那格雷原料藥的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201210279101.8 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN102757434B 公開(kāi)（公告）日 2014-06-04
申請(qǐng)公布號(hào) CN102757434B 申請(qǐng)公布日 2014-06-04
分類(lèi)號(hào) C07D487/04(2006.01)I 分類(lèi) 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 寧樹(shù)一;魏凱;張華;盧福強(qiáng) 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人 黑龍江天宏藥業(yè)股份有限公司
代理機(jī)構(gòu) 哈爾濱市松花江專(zhuān)利商標(biāo)事務(wù)所 代理人 黑龍江天宏藥業(yè)股份有限公司
地址 150025 黑龍江省哈爾濱市利民經(jīng)濟(jì)技術(shù)開(kāi)發(fā)區(qū)北京路黑龍江天宏藥業(yè)股份有限公司
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 一種用于工業(yè)化放大生產(chǎn)鹽酸阿那格雷原料藥的制備方法，它涉及一種原料藥的制備方法。本發(fā)明要解決現(xiàn)有鹽酸阿那格雷合成路線(xiàn)較長(zhǎng)，并且產(chǎn)生較多的雜質(zhì)，產(chǎn)品難純化以及成本高的問(wèn)題。本發(fā)明的方法為：1）制備2，3-二氯-6-硝基苯腈；2）制備N(xiāo)-（2，3-二氯-6-硝基苯）甘氨酸乙酯鹽；3）制備N(xiāo)-（6-氨基-2，3-二氯苯）甘氨酸乙酯；4）制備鹽酸阿那格雷。本發(fā)明的鹽酸阿那格雷，成本單耗低，收率為71.20%。產(chǎn)品純化后雜質(zhì)數(shù)量少，單個(gè)雜質(zhì)含量低，雜質(zhì)譜簡(jiǎn)單。整個(gè)工藝操作簡(jiǎn)單，易于產(chǎn)業(yè)化。本發(fā)明應(yīng)用于鹽酸阿那格雷制備領(lǐng)域。