一種呱西替柳的工業(yè)化制備方法及干混懸劑的醫(yī)藥用途

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201210050761.9 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN103102271B 公開(kāi)（公告）日 2014-09-03
申請(qǐng)公布號(hào) CN103102271B 申請(qǐng)公布日 2014-09-03
分類(lèi)號(hào) C07C69/86(2006.01)I;C07C67/08(2006.01)I;A61K9/14(2006.01)I;A61K31/621(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P11/10(2006.01)I 分類(lèi) 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 曾偉;孫慶發(fā);李炳明;李彥冰 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人 大連名森制藥有限公司
代理機(jī)構(gòu) 大連智慧專(zhuān)利事務(wù)所 代理人 劉琦
地址 116023遼寧省大連市沙河口區(qū)中山路572號(hào)星海旺座2601室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開(kāi)了一種呱西替柳的工業(yè)化制備方法，以水楊酸和愈創(chuàng)木酚為原料，進(jìn)行酯化得到水楊酸愈創(chuàng)木酚酯；再針對(duì)羥基進(jìn)行乙酰化得到呱西替柳；其中，酯化反應(yīng)選用吡啶、4-二甲氨基吡啶或二甲基甲酰胺中的一種作為催化劑。羥基乙酰化反應(yīng)加入吡啶、4-二甲氨基吡啶或二甲基甲酰胺中的一種作為輔助堿試劑。本發(fā)明工藝生產(chǎn)成本低，合成路線(xiàn)短，提高了反應(yīng)速率，降低了反應(yīng)溫度，使反應(yīng)溫度更加溫和，適合工業(yè)化生產(chǎn)。酯化反應(yīng)和乙?；磻?yīng)的后處理工藝簡(jiǎn)單，避免了復(fù)雜的淬滅、萃取和溶劑置換操作，大大降低了批生產(chǎn)的時(shí)間，最大限度降低了有機(jī)溶劑的使用量，特別適合工業(yè)化生產(chǎn)。