一種泰地唑胺的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201510145402.5 申請日 -
公開(公告)號 CN104892592A 公開(公告)日 2015-09-09
申請公布號 CN104892592A 申請公布日 2015-09-09
分類號 C07D413/14(2006.01)I;C07F9/6558(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 王春燕;梁家智;晏賓 申請(專利權(quán))人 成都惟新醫(yī)藥科技有限公司
代理機構(gòu) 成都正華專利代理事務(wù)所(普通合伙) 代理人 李林合
地址 610000 四川省成都市高新區(qū)天府大道北段1480號1棟4層6號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了式Ⅳ所示泰地唑胺的制備方法,該方法是由式Ⅰ和式Ⅱ化合物在催化劑的作用下經(jīng)過耦聯(lián)反應(yīng)化合而成;得到泰地唑胺后經(jīng)過磷酸酯酯化可以得到具有醫(yī)學(xué)用途的泰地唑胺磷酸酯。本發(fā)明的合成方法具有反應(yīng)條件更溫和,生成雜質(zhì)少,后處理簡單的優(yōu)點。本發(fā)明采用鈴木反應(yīng)機理,將化合物式Ⅰ的硼酸以及衍生物和式Ⅱ連接,反應(yīng)選擇性強,生成雜質(zhì)少,合成率在90%以上;使用噁唑烷酮硼酸酯與四氮唑反應(yīng),條件更溫和,雜質(zhì)生成率更低。