一種法匹拉韋中間體6-溴-3-羥基吡嗪-2-甲酰胺的合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202110916684.X 申請日 -
公開（公告）號(hào) CN113461622A 公開（公告）日 2021-10-01
申請公布號(hào) CN113461622A 申請公布日 2021-10-01
分類號(hào) C07D241/24（2006.01）I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 徐偉偉;姜棟明;陳圣宇;陸穎遜;張海東;王敬彬 申請（專利權(quán)）人 海正藥業(yè)南通有限公司
代理機(jī)構(gòu) - 代理人 -
地址 226407江蘇省南通市如東沿海經(jīng)濟(jì)開發(fā)區(qū)海濱四路18號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種法匹拉韋中間體6?溴?3?羥基吡嗪?2?甲酰胺（II）的合成方法，以3?羥基吡嗪?2?甲酰胺（Ⅰ）為原料，以氫溴酸作為溴源，雙氧水作為氧化劑將溴離子氧化成高活性的溴，進(jìn)行溴代反應(yīng)。在該反應(yīng)中，溴原子的利用率更高，當(dāng)生成的高活性單質(zhì)溴參與反應(yīng)時(shí)，產(chǎn)生的副產(chǎn)物溴化氫又能快速的被氧化生成單質(zhì)溴參與溴代反應(yīng)。本發(fā)明避免了溴素的使用，對環(huán)境友好，生產(chǎn)成本低，所得產(chǎn)品純度和收率均較高，易于工業(yè)化生產(chǎn)。