反式金剛烷氨衍生物或其鹽的用途

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202110284357.7 申請日 -
公開（公告）號 CN114685292A 公開（公告）日 2022-07-01
申請公布號 CN114685292A 申請公布日 2022-07-01
分類號 C07C215/44（2006.01）I;C07C213/02（2006.01）I;A61K31/137（2006.01）I;A61P11/14（2006.01）I;A61P11/00（2006.01）I;A61P11/10（2006.01）I 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 牟霞;董波;張海;曾燕群;徐霞;江杰 申請（專利權(quán)）人 成都施貝康生物醫(yī)藥科技有限公司
代理機構(gòu) 成都九鼎天元知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 -
地址 611731四川省成都市高新區(qū)天宇路2號26棟1單元1樓1號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明屬于藥物化學(xué)技術(shù)領(lǐng)域，公開結(jié)構(gòu)如式I所示的反式金剛烷氨衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽在制備預(yù)防或/和治療呼吸系統(tǒng)疾病的藥物中的用途。本發(fā)明的反式金剛烷氨衍生物及其鹽相對于鹽酸氨溴索、鹽酸金剛烷氨衍生物混旋體（異構(gòu)體混合物）而言，具有更好的藥效。通過小鼠急性肺損傷試驗和氨水致小鼠咳嗽模型顯示發(fā)現(xiàn)，其具有優(yōu)異的治療肺損傷和咳嗽的效果，其效果優(yōu)于鹽酸氨溴索及鹽酸金剛烷氨衍生物混旋體，且具有統(tǒng)計學(xué)意義。本發(fā)明的反式金剛烷氨衍生物及其鹽酸鹽相對于鹽酸氨溴索可顯著增加大鼠排痰量，并可顯著增加小鼠酚紅排泌量，其效果優(yōu)于鹽酸氨溴索及及鹽酸金剛烷氨衍生物混旋體。