一種111銦?博來霉素衍生物的螯合物及應(yīng)用

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201610353958.8 申請日 -
公開（公告）號 CN107434821A 公開（公告）日 2017-12-05
申請公布號 CN107434821A 申請公布日 2017-12-05
分類號 C07K9/00(2006.01)I;C12P21/02(2006.01)I;A61K38/14(2006.01)I;A61K51/12(2006.01)I;A61K9/08(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61K103/20(2006.01)N;C12R1/625(2006.01)N 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 湯承祁;高正倫;劉荷中 申請（專利權(quán)）人 國科戎安生物科技（北京）有限公司
代理機構(gòu) 北京路浩知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 王文君
地址 100097 北京市海淀區(qū)藍靛廠東路金源時代商務(wù)中心C座7G
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種111銦?博來霉素衍生物的螯合物，由111InCl3與博來霉素衍生物或博來霉素衍生物的鹽制備得到，其中，所述博來霉素衍生物為如下結(jié)構(gòu)所代表化合物中的一種或多種：其中，R＝?NH?(CH＝CH)n?C(NH2)＝NH，n為0，1，2，3或4，該基團能夠與聯(lián)噻唑產(chǎn)生共軛效應(yīng)，有助于111銦與之螯合；由于腫瘤細胞比正常細胞更容易吸收博來霉素衍生物，博來霉素衍生物與111銦形成螯合物后，使用很低的博來霉素衍生物量即可將111銦攜帶進入腫瘤細胞，而111銦的半衰期短，放射活性適中，能夠產(chǎn)生很好的體內(nèi)外殺腫瘤作用，尤其對頭頸部腫瘤具有良好的效果。