一種111銦?博來(lái)霉素衍生物的螯合物及應(yīng)用

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201610353958.8 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)(公告)號(hào) CN107434821A 公開(kāi)(公告)日 2017-12-05
申請(qǐng)公布號(hào) CN107434821A 申請(qǐng)公布日 2017-12-05
分類號(hào) C07K9/00(2006.01)I;C12P21/02(2006.01)I;A61K38/14(2006.01)I;A61K51/12(2006.01)I;A61K9/08(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61K103/20(2006.01)N;C12R1/625(2006.01)N 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 湯承祁;高正倫;劉荷中 申請(qǐng)(專利權(quán))人 國(guó)科戎安生物科技(北京)有限公司
代理機(jī)構(gòu) 北京路浩知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 王文君
地址 100097 北京市海淀區(qū)藍(lán)靛廠東路金源時(shí)代商務(wù)中心C座7G
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種111銦?博來(lái)霉素衍生物的螯合物,由111InCl3與博來(lái)霉素衍生物或博來(lái)霉素衍生物的鹽制備得到,其中,所述博來(lái)霉素衍生物為如下結(jié)構(gòu)所代表化合物中的一種或多種:其中,R=?NH?(CH=CH)n?C(NH2)=NH,n為0,1,2,3或4,該基團(tuán)能夠與聯(lián)噻唑產(chǎn)生共軛效應(yīng),有助于111銦與之螯合;由于腫瘤細(xì)胞比正常細(xì)胞更容易吸收博來(lái)霉素衍生物,博來(lái)霉素衍生物與111銦形成螯合物后,使用很低的博來(lái)霉素衍生物量即可將111銦攜帶進(jìn)入腫瘤細(xì)胞,而111銦的半衰期短,放射活性適中,能夠產(chǎn)生很好的體內(nèi)外殺腫瘤作用,尤其對(duì)頭頸部腫瘤具有良好的效果。