含嘧啶的三取代咪唑類化合物及其應(yīng)用
基本信息
| 申請?zhí)?/td> | CN202080000490.9 | 申請日 | - |
| 公開（公告）號(hào) | CN111356687A | 公開（公告）日 | 2020-06-30 |
| 申請公布號(hào) | CN111356687A | 申請公布日 | 2020-06-30 |
| 分類號(hào) | C07D403/04(2006.01)I | 分類 | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 蔡雄;翁運(yùn)幄;卿遠(yuǎn)輝;林明生;劉斌;范福順;封巧;劉怡婷;錢長庚 | 申請（專利權(quán)）人 | 廣州必貝特醫(yī)藥股份有限公司 |
| 代理機(jī)構(gòu) | 廣州廣典知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所（普通合伙） | 代理人 | 萬志香 |
| 地址 | 510660 廣東省廣州市高新技術(shù)產(chǎn)業(yè)開發(fā)區(qū)科學(xué)城崖鷹石路25號(hào)A-3棟第八層802房 | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種含嘧啶的三取代咪唑類化合物及其應(yīng)用。該化合物具有式(I)所示結(jié)構(gòu)。該類化合物可以有效抑制包括EGFR ex19del/T790M/C797S和L858R/T790M/C797S在內(nèi)的EGFR C797S突變,同時(shí)對包括單點(diǎn)突變L858R、ex19del和雙點(diǎn)突變?nèi)鏛858R/T790M，ex19del/T790M等也有較高抑制活性，并且，這類化合物對野生型EGFR抑制作用弱，即具有很好的選擇性。有潛力成為用作攜帶EGFR C797S突變的惡性腫瘤，尤其是非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)治療的藥物，有較大的應(yīng)用價(jià)值。?? |
