一種纈沙坦中間體的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202010215922.X 申請日 -
公開(公告)號 CN111393327A 公開(公告)日 2020-07-10
申請公布號 CN111393327A 申請公布日 2020-07-10
分類號 C07C255/58(2006.01)I 分類 -
發(fā)明人 傅收;吳銀強;劉培鴻;馬彥召;劉玉層;劉文俊;郭有鋼;張增學(xué) 申請(專利權(quán))人 河南豫辰藥業(yè)股份有限公司
代理機構(gòu) 鄭州聯(lián)科專利事務(wù)所(普通合伙) 代理人 付艷麗
地址 461100河南省許昌市許昌縣張潘鎮(zhèn)前汪村
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明屬于醫(yī)藥中間體制備技術(shù)領(lǐng)域,具體涉及一種纈沙坦中間體的制備方法。以L?纈氨酸和氯化亞砜為原料,在有機溶劑的存在下,發(fā)生酯化反應(yīng)得到L?纈氨酸甲酯鹽酸鹽,然后再與2?氰基?4,?溴甲基聯(lián)苯在堿性條件下反應(yīng),通過有機溶劑萃取,結(jié)晶,離心,干燥得到N?[(2'?氰基?1,1'?聯(lián)苯?4?基)甲基]?L?纈氨酸甲酯鹽酸鹽粗品,最后通過精制得到主含量在99.5%以上,單雜含量0.1%以下的產(chǎn)品,產(chǎn)品收率達97%~99%。本發(fā)明的反應(yīng)條件溫和,反應(yīng)時間短,操作簡便,后處理簡單,收率高,得到的產(chǎn)物雜質(zhì)少,環(huán)境污染小,成本低,易于工業(yè)化生產(chǎn)。??