一種普卡那肽的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201810929802.9 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN110835365B 公開（公告）日 2021-09-17
申請(qǐng)公布號(hào) CN110835365B 申請(qǐng)公布日 2021-09-17
分類號(hào) C07K7/08（2006.01）I;C07K1/20（2006.01）I;C07K1/06（2006.01）I;C07K1/04（2006.01）I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 鄒衛(wèi)星;宓鵬程;陶安進(jìn);袁建成 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 深圳翰宇藥業(yè)股份有限公司
代理機(jī)構(gòu) 北京市誠(chéng)輝律師事務(wù)所 代理人 范盈
地址 518057廣東省深圳市南山區(qū)高新技術(shù)工業(yè)園中區(qū)翰宇生物醫(yī)藥園辦公大樓四層
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 一種普卡那肽的制備方法，其包括以下步驟：1）在固相合成樹脂上按照Fmoc固相合成策略依次偶聯(lián)第16?7位氨基酸；2）以脫除Fmoc保護(hù)基后，以脫Mmt保護(hù)基的試劑進(jìn)行處理，脫除7位和15位Cys的側(cè)鏈保護(hù)基Mmt；3）通過鍵合反應(yīng)，形成7位和15位Cys之間的二硫鍵；4）按照Fmoc固相合成策略再依次偶聯(lián)第6?1位氨基酸5）以脫除Fmoc保護(hù)基，通過氧化反應(yīng)完成4位和12位Cys之間的二硫鍵；6）脫除所有側(cè)鏈保護(hù)基，以裂解試劑裂解樹脂，乙醚沉淀獲得普卡那肽。本發(fā)明方法簡(jiǎn)單，效率高。