新的抑制劑

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201810142065.8 申請日 -
公開(公告)號 CN108218849B 公開(公告)日 2022-03-01
申請公布號 CN108218849B 申請公布日 2022-03-01
分類號 C07D413/04(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;A61K31/422(2006.01)I;A61K45/06(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I;A61P15/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P17/06(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P35/04(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P25/14(2006.01)I;A61P1/18(2006.01)I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 U·海澤;M·布赫霍爾茨;R·佐默;H-U·德穆特;A·邁耶 申請(專利權(quán))人 先聲藥業(yè)有限公司
代理機構(gòu) 永新專利商標代理有限公司 代理人 劉鴻林;張曉威
地址 德國哈雷
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及新的抑制劑,具體地涉及作為谷氨酰胺酰環(huán)化酶(QC,EC 2.3.2.5)抑制劑的式(I)的化合物或者其藥學可接受的鹽、溶劑化物或多晶型物,包括其所有的互變異構(gòu)體和立體異構(gòu)體,其中R1、R2、R3、R4和R5如本文所定義。QC催化N端谷氨酰胺殘基在釋放氨的情況下分子內(nèi)環(huán)化為焦谷氨酸(5?氧代?脯氨酰,pGlu*),以及N端谷氨酸殘基在釋放水的情況下分子內(nèi)環(huán)化為焦谷氨酸。