一種基于激活JWA基因和降解HER2的抗腫瘤化合物、其制備方法及其用途

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN202110659704.X 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN113402479A 公開(kāi)（公告）日 2021-09-17
申請(qǐng)公布號(hào) CN113402479A 申請(qǐng)公布日 2021-09-17
分類號(hào) C07D277/82（2006.01）I;A61K31/428（2006.01）I;A61P35/00（2006.01）I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 周建偉;任彥霖;陳冬寅;黃葉飛;李愛(ài)萍 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 先聲藥業(yè)有限公司
代理機(jī)構(gòu) - 代理人 -
地址 210032江蘇省南京市江北新區(qū)華康路99號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種基于激活JWA基因和降解HER2的抗腫瘤化合物、其制備方法及其用途。該抗腫瘤化合物為式I化合物。該制備方法為采用兩化合物經(jīng)一步反應(yīng)合成式I化合物。該用途為用于制備JWA基因激活劑或抗腫瘤藥物。本發(fā)明的抗腫瘤化合物及其藥用鹽能夠有效激活JWA蛋白的表達(dá)，并進(jìn)一步通過(guò)級(jí)聯(lián)激活E3泛素化酶等特異性降解過(guò)表達(dá)的HER2蛋白從而抑制腫瘤細(xì)胞的增殖和體內(nèi)生長(zhǎng)。