一種雷迪帕韋的制備方法及制備雷迪帕韋的中間體

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201611186648.8 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN106632275B 公開(kāi)（公告）日 2018-03-06
申請(qǐng)公布號(hào) CN106632275B 申請(qǐng)公布日 2018-03-06
分類號(hào) C07D403/14;C07F7/08 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 葉方國(guó) 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 上海同昌生物醫(yī)藥科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) 北京高沃律師事務(wù)所 代理人 上海同昌生物醫(yī)藥科技有限公司
地址 201500 上海市金山區(qū)金甌路188號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供了一種雷迪帕韋關(guān)鍵中間體的制備方法，以具有式Ⅰ所示結(jié)構(gòu)的化合物和2?溴?7?氯?9H?芴為起始物，分別制得具有式II所示結(jié)構(gòu)的化合物和2?溴?7?氯?9,9?二氟?9H?芴，再經(jīng)過(guò)碳?氫活化偶聯(lián)反應(yīng)、Suzuki偶聯(lián)反應(yīng)和脫保護(hù)基反應(yīng)，即可得到合成雷迪帕韋的關(guān)鍵中間體—具有式Ⅷ所示結(jié)構(gòu)的化合物，關(guān)鍵中間體再與Moc?L?纈氨酸進(jìn)行縮合反應(yīng)，即可得到雷迪帕韋。本發(fā)明提供的雷迪帕韋關(guān)鍵中間體的制備方法簡(jiǎn)單、步驟少，關(guān)鍵化合物2?溴?7?氯?9,9?二氟?9H?芴(式Ⅳ)僅需三步反應(yīng)即可得到制備雷迪帕韋的關(guān)鍵中間體VIII，提高了氟化合物的利用率，降低了制備成本。