一種索非布韋中間體的合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201610727228.X 申請日 -
公開（公告）號 CN106366057B 公開（公告）日 2019-05-14
申請公布號 CN106366057B 申請公布日 2019-05-14
分類號 C07D307/33（2006.01）I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 葉敏; 龍雙喜; 葉方國 申請（專利權）人 上海同昌生物醫(yī)藥科技有限公司
代理機構 杭州君度專利代理事務所（特殊普通合伙） 代理人 安徽華昌高科藥業(yè)有限公司
地址 243001 安徽省馬鞍山市和縣烏江鎮(zhèn)安徽省精細化工產(chǎn)業(yè)基地
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供了一種索非布韋中間體的合成方法，以化合物(Ⅱ)為起始原料，包括如下步驟：(1)化合物(Ⅱ)發(fā)生脫保護反應與環(huán)化反應，生成中間產(chǎn)物(VIII)；(2)將中間產(chǎn)物(VIII)與苯甲酰氯進行酯化反應，生成中間產(chǎn)物(IX)；(3)將中間產(chǎn)物(IX)溶解在溶劑中，在有機堿與三乙胺三氫氟酸鹽的存在下，緩慢滴加磺酰氯的溶液，反應過程中以化合物(X)為中間體，不需要對化合物(X)進行分離，直接在反應體系中完成其氟代反應，制得所述索非布韋中間體。