N-喹啉酰胺類衍生物及其制法與用途

基本信息

申請?zhí)?/td> CN200910232198.5 申請日 -
公開（公告）號 CN101723894B 公開（公告）日 2011-12-28
申請公布號 CN101723894B 申請公布日 2011-12-28
分類號 C07D215/40(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;A61K31/4706(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 朱海亮;楊瑩;石磊;祝禎偉 申請（專利權）人 泰州新生源生物醫(yī)藥有限公司
代理機構 南京知識律師事務所 代理人 南京大學;泰州新生源生物醫(yī)藥有限公司
地址 225300 江蘇省泰州市中國醫(yī)藥城大道2號科技大廈
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 一類喹啉酰胺類衍生物，其特征是它有如下通式：式中：當X＝C，R1＝OH時，R2＝CH3、Cl、Br、F或I，R3＝R4＝R5＝H；或者R3＝Br、F或I，R2＝R4＝R5＝H；或者R4＝Br、F或I，R2＝R3＝R5＝H；或者R5＝Cl、Br、F或I，則R2＝R3＝R4＝H；當X＝N時，R4＝CH3，R1＝Cl、Br、F或I，R2＝R3＝H，無R5；或者R1＝Cl、Br、F或I，R4＝OH或H，R3＝H，無R5。研究發(fā)現(xiàn)本發(fā)明的喹啉酰胺類衍生物，與VEGFR有很強的特異性結合能力，通過與VEGFR的結合阻斷腫瘤細胞中的血管內(nèi)皮增長因子與VEGFR的結合，從而從根本上抑制癌細胞的血管生成和信號轉導，抑制癌細胞的增殖。因此本發(fā)明的喹啉酰胺類衍生物可以應用于制備抗腫瘤藥物。本發(fā)明公開了它們的制法。