一種金剛烷胺-梔子酰胺A雜合體化合物在制備治療帕金森疾病藥物中的應(yīng)用

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201711054870.7 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN107823201B 公開（公告）日 2020-02-07
申請(qǐng)公布號(hào) CN107823201B 申請(qǐng)公布日 2020-02-07
分類號(hào) A61K31/435;C07D221/04;A61P25/16 分類 醫(yī)學(xué)或獸醫(yī)學(xué)；衛(wèi)生學(xué);
發(fā)明人 陳河如;彭麗芝;李艷冰;張潮;李怡芳;何蓉蓉;張磊 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 廣州藥本君安醫(yī)藥科技股份有限公司
代理機(jī)構(gòu) 廣州三環(huán)專利商標(biāo)代理有限公司 代理人 廣州藥本君安醫(yī)藥科技股份有限公司
地址 510000 廣東省廣州市高新技術(shù)產(chǎn)業(yè)開發(fā)區(qū)香山路17號(hào)廠房A504房
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種金剛烷胺?梔子酰胺A雜合體化合物在制備治療帕金森疾病治療藥物中的應(yīng)用，該化合物的結(jié)構(gòu)如式I所示。本發(fā)明所述化合物在帕金森細(xì)胞模型中能提高DA水平，其可通過(guò)抑制NR1的蛋白表達(dá)，抑制NMDA受體的合成，進(jìn)而抑制胞外Ca2+內(nèi)流，使i?NOS的活性和蛋白水平降低，NO水平顯著降低，細(xì)胞壞死減少，同時(shí)可以抗神經(jīng)細(xì)胞凋亡，發(fā)揮神經(jīng)保護(hù)作用。在小鼠帕金森模型上該化合物可改善小鼠的運(yùn)動(dòng)障礙。本發(fā)明所述化合物可作為DA調(diào)控劑、iNOS調(diào)控劑和NMDA受體拮抗劑；并可應(yīng)用于制備治療帕金森病尤其是行為障礙以及由神經(jīng)元凋亡所導(dǎo)致疾病的藥物。