一種具有醛糖還原酶抑制活性的肉桂酸衍生物及其制備方法和用途

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201710372369.9 申請(qǐng)日 -
公開(公告)號(hào) CN107082754B 公開(公告)日 2019-11-08
申請(qǐng)公布號(hào) CN107082754B 申請(qǐng)公布日 2019-11-08
分類號(hào) C07C255/41(2006.01)I; C07C253/30(2006.01)I; C07D207/16(2006.01)I; C07C237/22(2006.01)I; C07C231/14(2006.01)I; A61K31/165(2006.01)I; A61K31/277(2006.01)I; A61K31/40(2006.01)I; A61P3/10(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 陳河如; 袁盛; 李艷冰; 李怡芳; 何蓉蓉 申請(qǐng)(專利權(quán))人 廣州藥本君安醫(yī)藥科技股份有限公司
代理機(jī)構(gòu) 廣州三環(huán)專利商標(biāo)代理有限公司 代理人 廣州藥本君安醫(yī)藥科技股份有限公司
地址 510000 廣東省廣州市高新技術(shù)產(chǎn)業(yè)開發(fā)區(qū)香山路17號(hào)廠房A504房
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種具有醛糖還原酶抑制活性的肉桂酸衍生物及其制備方法以及該肉桂酸衍生物在制備治療糖尿病并發(fā)癥及氧化應(yīng)激所引起疾病的藥物中的應(yīng)用。該化合物的結(jié)構(gòu)如式I所示。其制備方法包括:首先將取代苯甲醛與取代乙酸或其酸酐反應(yīng)得到取代肉桂酸,再與N?叔丁氧?;Wo(hù)的二胺類化合物反應(yīng),得N?叔丁氧?;Wo(hù)的取代肉桂酰二胺。該化合物脫保護(hù)基叔丁氧酰基后,與天然或非天然的N?酰基α?氨基酸反應(yīng)得到肉桂酸衍生物。本發(fā)明的化合物對(duì)醛糖還原酶具有優(yōu)良抑制活性以及優(yōu)良的抗氧化活性,能夠應(yīng)用于制備治療糖尿病并發(fā)癥尤其是糖尿病視網(wǎng)膜病、糖尿病老年癡呆、神經(jīng)末梢障礙等疾病以及由氧化應(yīng)激所導(dǎo)致疾病的藥物中。