制備齊多夫定及其中間體的方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201180002520.0 申請日 -
公開（公告）號 CN103443115A 公開（公告）日 2013-12-11
申請公布號 CN103443115A 申請公布日 2013-12-11
分類號 C07H19/06(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 李金亮;趙楠;劉澍;程風(fēng)華;熊玉友;周春峰 申請（專利權(quán)）人 江西迪賽諾制藥有限公司
代理機(jī)構(gòu) 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 代理人 上海迪賽諾藥業(yè)有限公司;上海迪賽諾化學(xué)制藥有限公司;江蘇普信藥物發(fā)展有限公司
地址 201203 上海市浦東新區(qū)張衡路1479號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種制備齊多夫定(B)的方法，所述方法包括如下步驟：1）以2’-鹵代胸苷(A)為原料，將其5’-位羥基進(jìn)行保護(hù)，得到式（I）化合物；2）式（I）化合物脫鹵得到式（II）化合物；3）式（II）化合物經(jīng)3’-位羥基酰化保護(hù)得到式（III）化合物；4）式（III）化合物進(jìn)行消除反應(yīng)得到式（IV）化合物；5）式（IV）化合物經(jīng)疊氮化反應(yīng)得到式（V）化合物；6）式（V）化合物脫保護(hù)得到齊多夫定(B)；上述路線的反應(yīng)式如(C)。式中，X為鹵素；P1為羥基保護(hù)基；P2為C1-4烷基磺?；?、氟代的C1-4烷基磺?；?、芳基磺?；?CS-R，其中R為C1-4烷基。本發(fā)明還涉及通式(I)的中間體，其中X和P1的定義如上所述。