水溶性靶向激活的紫杉醇衍生物及其制備和用途

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201410417919.0 申請日 -
公開(公告)號 CN104231047B 公開(公告)日 2017-06-16
申請公布號 CN104231047B 申請公布日 2017-06-16
分類號 C07K5/11(2006.01)I;A61K31/337(2006.01)I;A61K47/64(2017.01)I;A61P35/00(2006.01)I 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 劉辰;劉源 申請(專利權(quán))人 亞飛(上海)生物醫(yī)藥科技有限公司
代理機構(gòu) 上海新天專利代理有限公司 代理人 亞飛(上海)生物醫(yī)藥科技有限公司;上海親合力生物醫(yī)藥科技股份有限公司
地址 201203 上海市浦東新區(qū)張江高科蔡倫路780號4樓N座
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了水溶性靶向激活的紫杉醇衍生物及其制備方法和用途,所述紫杉醇衍生物如下列結(jié)構(gòu)式:其中,為紫杉醇。R1為Ala,Thr,Val或Ile;R2為Ala,Thr,Val或Asn;n=1~150。本發(fā)明提供的水溶性靶向激活的紫杉醇衍生物與紫杉醇相比,變?yōu)樗苄托缘目鼓[瘤靶向藥物,具有特異的激活特性和免疫促進的特性,對抑制腫瘤生長和轉(zhuǎn)移的藥效有很大的提高,并且毒性大大降低,具有較好的臨床應(yīng)用前景。