一種腫瘤微環(huán)境特異激活的小分子靶向偶聯(lián)體及其用途

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201580044392.4 申請日 -
公開（公告）號 CN106715457A 公開（公告）日 2021-09-28
申請公布號 CN106715457A 申請公布日 2021-09-28
分類號 C07K5/083;A61K31/4745;A61K31/7068;A61K31/337;A61P35/00;A61P27/02;A61P27/06 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 劉辰;劉源 申請（專利權(quán)）人 亞飛（上海）生物醫(yī)藥科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 代理人 韋東
地址 201203 上海市浦東新區(qū)張江高科技園區(qū)蔡倫路780號4樓N座
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 提供一種含有可在腫瘤微環(huán)境中特異激活的可分裂連接基團(tuán)的抗癌化合物及其用途。所述抗癌化合物如下式所示，其中R1為常規(guī)功能基團(tuán)或保護(hù)基團(tuán)；R2為Ala、Thr、Val或Tle；R3為Ala、Val或Asn；R4為通過羥基或氨基連接的藥物基團(tuán)，該藥物的通式為R4H。所述抗癌化合物只在腫瘤局部激活，不但避免了傳統(tǒng)化療藥物損傷免疫系統(tǒng)的缺陷，而且通過除去腫瘤免疫抑制性細(xì)胞來促進(jìn)抗腫瘤免疫。該抗癌化合物或其藥物組合物同免疫治療聯(lián)合使用，不僅增加了治愈腫瘤的效果，而且能有效抑制腫瘤轉(zhuǎn)移和骨轉(zhuǎn)移。