一種抗血小板減少癥新藥Lusutrombopag中間體的制備方法
基本信息
| 申請?zhí)?/td> | CN201610961881.2 | 申請日 | - |
| 公開（公告）號 | CN106565625B | 公開（公告）日 | 2018-01-30 |
| 申請公布號 | CN106565625B | 申請公布日 | 2018-01-30 |
| 分類號 | C07D277/40;C07C69/65;C07C67/343 | 分類 | 有機化學〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 任國寶;吳彥;李傳斌 | 申請（專利權(quán)）人 | 杭州勵德生物科技有限公司 |
| 代理機構(gòu) | 杭州杭誠專利事務(wù)所有限公司 | 代理人 | 杭州勵德生物科技有限公司 |
| 地址 | 310051 浙江省杭州市濱江區(qū)長河街道濱安路688號4幢G樓505-506室 | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一種抗血小板減少癥新藥Lusutrombopag中間體的制備方法，對中間體I的制備，本發(fā)明采用了比較有效的方法避免每一步柱層析，此外在關(guān)環(huán)一步，用溴代物代替氯代物，使得環(huán)合收率定量，非常易于操作。此外，選擇分步引入第二個羰基和溴，使得兩步的收率達到80％以上且穩(wěn)定易重復(fù)。相較與原研文獻最后兩步25?30％的收率而言，有了非常大的提高，且操作簡便，易于重復(fù)。對中間體II而言，本發(fā)明采用兩條行之有效的策略以非常高的收率(70?80％)和極短的路線實現(xiàn)中間體II的合成。 |
