一種格拉司瓊中間體的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201910989201.1 申請日 -
公開（公告）號 CN110804051A 公開（公告）日 2020-02-18
申請公布號 CN110804051A 申請公布日 2020-02-18
分類號 C07D451/14 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 林浩;李彬;任國寶;吳彥 申請（專利權）人 杭州勵德生物科技有限公司
代理機構 杭州知見專利代理有限公司 代理人 趙越劍
地址 310000 浙江省杭州市濱江區(qū)西興街道江陵路88號6號樓西側201室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種格拉司瓊中間體的制備方法，包括如下步驟：步驟1：由式Ⅲ的丙酮二羧酸經過曼尼希反應得到式Ⅳ的假石榴皮堿；步驟2：由假石榴皮堿與羥胺反應制備式Ⅴ的3?高托品酮肟；步驟3：采用以下方案之一：一：3?高托品酮肟經紅鋁和路易斯酸催化還原得到式Ⅰ的3α?高托品烷胺粗品，3α?高托品烷胺粗品直接用于格拉司瓊的制備或3α?高托品烷胺粗品經純化后用于格拉司瓊的制備；二：3?高托品酮肟經蘭尼鎳催化加氫還原得到高托品烷胺的混合物，純化后得到式Ⅰ的3α?高托品烷胺，再用于格拉司瓊的制備。本發(fā)明反應條件比較溫和，反應收率較高，成本較低，適合工業(yè)化生產。