一種鹽酸西那卡塞的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201911159574.2 申請(qǐng)日 -
公開(公告)號(hào) CN112830879A 公開(公告)日 2021-05-25
申請(qǐng)公布號(hào) CN112830879A 申請(qǐng)公布日 2021-05-25
分類號(hào) C07C45/74(2006.01)I;C07C209/70(2006.01)I;C07C47/24(2006.01)I;C07C211/29(2006.01)I;C07C211/30(2006.01)I;C07C209/68(2006.01)I;C07C209/28(2006.01)I;C07C209/84(2006.01)I 分類 -
發(fā)明人 郭廣柱;張斌;李文明;楊日芳 申請(qǐng)(專利權(quán))人 北京泰德制藥股份有限公司
代理機(jī)構(gòu) - 代理人 -
地址 100176北京市大興區(qū)榮京東街8號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種制備鹽酸西那卡塞的制備方法,該方法以間三氟甲基苯甲醛為起始原料,與乙醛經(jīng)縮合反應(yīng)制得間三氟甲基肉桂醛,間三氟甲基肉桂醛與R?1?(1?萘基)乙胺經(jīng)“一鍋法”直接獲得草酸鹽中間體,避免對(duì)不穩(wěn)定中間體亞胺的分離從而導(dǎo)致的雜質(zhì)的增加,草酸鹽經(jīng)脫鹽后在Pd/C催化氫化下,獲得西那卡塞,西那卡塞經(jīng)與鹽酸反應(yīng),最終獲得鹽酸西那卡塞。本發(fā)明的合成方法綠色環(huán)保、經(jīng)濟(jì)實(shí)惠、操作簡(jiǎn)單,更利于工業(yè)化生產(chǎn)。??