一種鹽酸西那卡塞的制備方法
基本信息
申請(qǐng)?zhí)?/td> | CN201911159574.2 | 申請(qǐng)日 | - |
公開(公告)號(hào) | CN112830879A | 公開(公告)日 | 2021-05-25 |
申請(qǐng)公布號(hào) | CN112830879A | 申請(qǐng)公布日 | 2021-05-25 |
分類號(hào) | C07C45/74(2006.01)I;C07C209/70(2006.01)I;C07C47/24(2006.01)I;C07C211/29(2006.01)I;C07C211/30(2006.01)I;C07C209/68(2006.01)I;C07C209/28(2006.01)I;C07C209/84(2006.01)I | 分類 | - |
發(fā)明人 | 郭廣柱;張斌;李文明;楊日芳 | 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 北京泰德制藥股份有限公司 |
代理機(jī)構(gòu) | - | 代理人 | - |
地址 | 100176北京市大興區(qū)榮京東街8號(hào) | ||
法律狀態(tài) | - |
摘要
摘要 | 本發(fā)明公開了一種制備鹽酸西那卡塞的制備方法,該方法以間三氟甲基苯甲醛為起始原料,與乙醛經(jīng)縮合反應(yīng)制得間三氟甲基肉桂醛,間三氟甲基肉桂醛與R?1?(1?萘基)乙胺經(jīng)“一鍋法”直接獲得草酸鹽中間體,避免對(duì)不穩(wěn)定中間體亞胺的分離從而導(dǎo)致的雜質(zhì)的增加,草酸鹽經(jīng)脫鹽后在Pd/C催化氫化下,獲得西那卡塞,西那卡塞經(jīng)與鹽酸反應(yīng),最終獲得鹽酸西那卡塞。本發(fā)明的合成方法綠色環(huán)保、經(jīng)濟(jì)實(shí)惠、操作簡(jiǎn)單,更利于工業(yè)化生產(chǎn)。?? |
