Crisaborole前藥及其制備方法與用途

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201911131235.3 申請日 -
公開（公告）號 CN112824418A 公開（公告）日 2021-05-21
申請公布號 CN112824418A 申請公布日 2021-05-21
分類號 C07F5/02;A61P29/00;A61P37/02;A61P25/16;A61P25/24;A61P25/22;A61P19/10;A61P13/12;A61P35/02;A61P31/18;A61P3/10;A61P9/12;A61P17/06;A61P15/10;A61P11/00 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 宗璽;吉民;胡海燕 申請（專利權(quán)）人 蘇州東南藥業(yè)股份有限公司
代理機構(gòu) 南京艾普利德知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所（特殊普通合伙） 代理人 張鉑
地址 215000江蘇省蘇州市吳中區(qū)工業(yè)園區(qū)仁愛路150號獨墅湖高教區(qū)第二教學(xué)樓C316室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明通過對Crisaborole活性位點進行修飾獲得了一系列通式I所示的Crisaborole前藥：本發(fā)明設(shè)計得到的化合物在血漿中能迅速轉(zhuǎn)化為原藥Crisaborole，與原藥相比，具有更好的溶解性，更高的生物利用度，增強了藥效，是一類新型的具有PDE?4抑制活性的化合物。