一種左乙拉西坦制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201410052324.X 申請日 -
公開(公告)號 CN103819389A 公開(公告)日 2014-05-28
申請公布號 CN103819389A 申請公布日 2014-05-28
分類號 C07D207/27(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 張榮立;宋春光;程璇;王洪新 申請(專利權(quán))人 北京博澤德潤醫(yī)藥科技開發(fā)有限公司
代理機(jī)構(gòu) - 代理人 -
地址 100022 北京市朝陽區(qū)永安東里CBD國際2001室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種手性抗癲癇藥物左乙拉西坦制備。以(S)-2-氨基丁酰胺為起始原料分兩步制備及一步精制,制備(S)-N-[1(氨基羰基)丙基]-4-氯丁酰胺時,依次加入(s)-2-氨基丁酰胺鹽酸鹽、碳酸鉀、乙醇;制備(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺時,依次加入步驟(1)制備的(S)-N-[1(氨基羰基)丙基]-4-氯丁酰胺(II)、二氯甲烷、四丁基溴化銨;向反應(yīng)器中加入步驟二所制得的左乙拉西坦粗品、水/丙酮(體積比:1:25),加熱回流溶解,過濾,濾液熱溶,攪拌降至室溫析晶,靜置過夜。過濾,固體用丙酮洗滌,低溫干燥。得左乙拉西坦。