一種奧拉帕利中間體及奧拉帕利的制備方法
基本信息
| 申請(qǐng)?zhí)?/td> | CN202011535326.6 | 申請(qǐng)日 | - |
| 公開(kāi)（公告）號(hào) | CN112500379A | 公開(kāi)（公告）日 | 2021-03-16 |
| 申請(qǐng)公布號(hào) | CN112500379A | 申請(qǐng)公布日 | 2021-03-16 |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D307/88(2006.01)I;C07D237/32(2006.01)I | 分類(lèi) | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 周步高;張明雨;惠艦;寧武松;徐光輝 | 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人 | 南京方生和醫(yī)藥科技有限公司 |
| 代理機(jī)構(gòu) | 南京蘇高專(zhuān)利商標(biāo)事務(wù)所（普通合伙） | 代理人 | 柏尚春 |
| 地址 | 211800江蘇省南京市浦口區(qū)橋林街道浦口經(jīng)濟(jì)開(kāi)發(fā)區(qū)步月路29號(hào) | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明公開(kāi)了一種奧拉帕利中間體及奧拉帕利的制備方法，該方法包括如下步驟：將化合物II懸浮于溶劑中，加入堿，升溫至反應(yīng)溫度，反應(yīng)得到化合物III；將化合物III和溶劑混合，加入水合肼和堿，升溫至反應(yīng)溫度，保溫反應(yīng)至反應(yīng)終點(diǎn)，得到化合物IV；將化合物IV、催化劑和溶劑混合攪拌，升溫至反應(yīng)溫度，加入氯化亞砜，保溫反應(yīng)至反應(yīng)終點(diǎn)，降溫，再依次加入堿和環(huán)丙?；哙海胤磻?yīng)至反應(yīng)完全，反應(yīng)得到奧拉帕利，用反應(yīng)式表示如下：。本發(fā)明方法原料廉價(jià)易得、操作簡(jiǎn)單、反應(yīng)條件溫和，所得目標(biāo)產(chǎn)物純度高、收率高，而且不涉及到劇毒物質(zhì)，后處理簡(jiǎn)單、三廢少，符合綠色環(huán)保的生產(chǎn)要求。?? |
