一種制備阿帕魯胺中間體及阿帕魯胺的方法
基本信息
| 申請(qǐng)?zhí)?/td> | CN202110676886.1 | 申請(qǐng)日 | - |
| 公開（公告）號(hào) | CN113292535A | 公開（公告）日 | 2021-08-24 |
| 申請(qǐng)公布號(hào) | CN113292535A | 申請(qǐng)公布日 | 2021-08-24 |
| 分類號(hào) | C07D401/04（2006.01）I | 分類 | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 周步高;馬雷;陳誠;戴敏捷 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 | 南京方生和醫(yī)藥科技有限公司 |
| 代理機(jī)構(gòu) | 蘇州創(chuàng)元專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 | 代理人 | 汪青;賴婉婷 |
| 地址 | 211800江蘇省南京市浦口區(qū)橋林街道浦口經(jīng)濟(jì)開發(fā)區(qū)步月路29號(hào) | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種制備阿帕魯胺中間體及阿帕魯胺的方法，以式（5）所示化合物作為中間體制備阿帕魯胺，式（5）所示化合物的制備方法包括使式（3）所示化合物式（4）所示化合物以及硫代試劑發(fā)生反應(yīng)生成式（5）所示化合物的步驟；所述硫代試劑為硫代氯甲酸苯酯、N,N’?硫代羰基二咪唑、1,1?硫代羰基DI?2（1H）?吡啶中的一種或多種的組合。發(fā)明人通過大量實(shí)驗(yàn)研究意外發(fā)現(xiàn)，適當(dāng)?shù)臈l件下，4?（1?羧酰胺?環(huán)丁氨基）?2?氟?N?甲基?苯甲酰胺、5?氨基?2?氰基?3?三氟甲基吡啶、硫代氯甲酸苯酯三者通過一步反應(yīng)就可以比現(xiàn)有技術(shù)明顯更高的收率獲得阿帕魯胺，且保持甚至提高了阿帕魯胺的純度?；诖税l(fā)現(xiàn)，經(jīng)過進(jìn)一步研究，得到和提出本發(fā)明。 |
