一種瑞舒伐他汀氨基酸鹽及其制備方法和應(yīng)用

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201310143090.5 申請日 -
公開(公告)號 CN103232398B 公開(公告)日 2016-04-06
申請公布號 CN103232398B 申請公布日 2016-04-06
分類號 C07D239/42(2006.01)I;C07C279/14(2006.01)I;C07C277/08(2006.01)I;C07C229/26(2006.01)I;C07C227/18(2006.01)I;C07D233/64(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P37/04(2006.01)I;A61P13/12(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 田紅旗;程瑛 申請(專利權(quán))人 天津濱江藥物研發(fā)有限公司
代理機(jī)構(gòu) 天津盛理知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 上海科州藥物研發(fā)有限公司
地址 200051 上海市張江高科技園區(qū)蔡倫路780號714室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種瑞舒伐他汀氨基酸鹽及其制備方法,瑞舒伐他汀酸與堿性氨基酸反應(yīng)得到這類化合物,其制備方法:⑴稱取瑞舒伐他汀酸,溶解于C1-C6的醇溶劑、水中或鹵代烴溶劑中,溶解形成溶液甲;⑵稱取堿性氨基酸,溶解于C1-C6的醇溶劑或水中,溶解形成溶液乙;⑶將乙溶液加入甲溶液,攪拌過夜,反應(yīng)液冷卻至室溫,蒸除溶劑;⑷加入甲醇,析出并濾除過量的堿性氨基酸;⑸濃縮、回流、冷卻、過濾、干燥,即得瑞舒伐他汀的氨基酸鹽。本發(fā)明制備的瑞舒伐他汀氨基酸鹽不僅具有治療高膽固醇血脂和混合型高脂血癥的作用,還增加了氨基酸具有的功能,因此所發(fā)明的鹽有效彌補(bǔ)已知的鈣鹽、鉀鹽和鈉鹽等對肝臟損傷的副作用的缺陷。