八氫-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶衍生物和八氫-1H-吡咯并[3,2-c]吡啶衍生物及其制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201410577492.0 申請日 -
公開（公告）號 CN104402879A 公開（公告）日 2015-03-11
申請公布號 CN104402879A 申請公布日 2015-03-11
分類號 C07D471/04(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 于建明;張會利;于新民;劉井州;楊進(jìn);盧壽福 申請（專利權(quán)）人 麗水綠氟科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) 上海天翔知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 呂伴
地址 323000 浙江省麗水市蓮都區(qū)水閣工業(yè)園區(qū)金亭路8號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供式(I)所示八氫-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶衍生物和式(II)所示八氫-1H-吡咯并[3,2-c]吡啶衍生物及其制備方法，其中R1是氫,C1-C9烷基、芐基,R4C(O)-，R4是C1-C9烷基，R5O-,芳基，芐基或取代芐基，R5是C1-C9烷基,芳基，芐基或取代芐基；R2是氫,C1-C9烷基、芐基或R6C(O)-，R6是C1-C9烷基，R7O-,芳基，芐基或取代芐基,R7是C1-C9烷基,芳基，芐基或取代芐基；R3是COOR8，R8是氫，C1-C9烷基,芐基或取代芐基。該制備方法新穎，尤其是一步實現(xiàn)了從氰基到吡咯烷結(jié)構(gòu)的高效轉(zhuǎn)化工藝；原料和試劑易得，便宜；反應(yīng)條件溫和；操作簡便；所生成的八氫-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶和八氫-1H-吡咯并[3,2-c]吡啶衍生物尤其是帶羧基或酯基的衍生物，由于具有三官能團(tuán)的剛性并環(huán)結(jié)構(gòu)，可用作重要的新藥研發(fā)中間體。