一種鹽酸屈他維林中間體的制備新方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201811598385.0 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN109796351B 公開(kāi)（公告）日 2021-08-17
申請(qǐng)公布號(hào) CN109796351B 申請(qǐng)公布日 2021-08-17
分類號(hào) C07C213/02;C07C217/60;C07C51/09;C07C59/64 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 黃坤;李威;王冬軍;王道生;褚青松;秦雄劍 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 江蘇聯(lián)環(huán)藥業(yè)股份有限公司
代理機(jī)構(gòu) 南京申云知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 邱興天
地址 225127 江蘇省揚(yáng)州市生物健康產(chǎn)業(yè)園健康一路9號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開(kāi)了一種鹽酸屈他維林中間體的制備新方法，包括：1)以4?溴鄰苯二酚為原料，在碘乙烷或硫酸二乙酯的作用下，進(jìn)行乙基化反應(yīng)，制備1，2?二乙氧基?4?溴苯；2)1，2?二乙氧基?4?溴苯經(jīng)由Suzuki?Miyaura偶聯(lián)反應(yīng)，與溴乙酸乙酯或溴乙酸甲酯反應(yīng)制得3，4?二乙氧基苯乙酸酯；3)3，4?二乙氧基苯乙酸酯經(jīng)水解制得3，4?二乙氧基苯乙酸；4)3，4?二乙氧基苯乙酸酯與氨制得3，4?二乙氧基苯乙酰胺；5)3，4?二乙氧基苯乙酰胺經(jīng)還原制得3，4?二乙氧基苯乙胺。本申請(qǐng)采取直接制備的辦法，制備3，4?二乙氧基苯乙腈的過(guò)程，避免了使用氰化鈉，制備3，4?二乙氧基苯乙胺時(shí)采用氫化鋁鋰還原，而避免了使用加壓氫化的方法，有效解決安全和環(huán)保問(wèn)題，工藝簡(jiǎn)單，容易實(shí)現(xiàn)，具有很好的實(shí)用性。