一種鹽酸屈他維林中間體的制備新方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201811598385.0 申請日 -
公開（公告）號 CN109796351A 公開（公告）日 2019-05-24
申請公布號 CN109796351A 申請公布日 2019-05-24
分類號 C07C213/02（2006.01）I; C07C217/60（2006.01）I; C07C51/09（2006.01）I; C07C59/64（2006.01）I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 黃坤; 李威; 王冬軍; 王道生; 褚青松; 秦雄劍 申請（專利權(quán)）人 江蘇聯(lián)環(huán)藥業(yè)股份有限公司
代理機構(gòu) 南京申云知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 江蘇聯(lián)環(huán)藥業(yè)股份有限公司
地址 225006 江蘇省揚州市廣陵區(qū)文峰路21號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種鹽酸屈他維林中間體的制備新方法，包括：1)以4?溴鄰苯二酚為原料，在碘乙烷或硫酸二乙酯的作用下，進行乙基化反應(yīng)，制備1，2?二乙氧基?4?溴苯；2)1，2?二乙氧基?4?溴苯經(jīng)由Suzuki?Miyaura偶聯(lián)反應(yīng)，與溴乙酸乙酯或溴乙酸甲酯反應(yīng)制得3，4?二乙氧基苯乙酸酯；3)3，4?二乙氧基苯乙酸酯經(jīng)水解制得3，4?二乙氧基苯乙酸；4)3，4?二乙氧基苯乙酸酯與氨制得3，4?二乙氧基苯乙酰胺；5)3，4?二乙氧基苯乙酰胺經(jīng)還原制得3，4?二乙氧基苯乙胺。本申請采取直接制備的辦法，制備3，4?二乙氧基苯乙腈的過程，避免了使用氰化鈉，制備3，4?二乙氧基苯乙胺時采用氫化鋁鋰還原，而避免了使用加壓氫化的方法，有效解決安全和環(huán)保問題，工藝簡單，容易實現(xiàn)，具有很好的實用性。