一鍋法制備醋酸烏利司他的方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201910437133.8 申請日 -
公開（公告）號 CN110256519A 公開（公告）日 2021-06-08
申請公布號 CN110256519A 申請公布日 2021-06-08
分類號 C07J41/00 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 何秋;俞波;華慶松;李霞;褚青松 申請（專利權(quán)）人 江蘇聯(lián)環(huán)藥業(yè)股份有限公司
代理機構(gòu) 南京申云知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 邱興天
地址 225009 江蘇省揚州市廣陵區(qū)文峰路21號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種一鍋法制備醋酸烏利司他的方法，屬于藥物合成技術(shù)領(lǐng)域。該方法以格氏物CW?b為原料，經(jīng)有機酸酸解，生成中間體CW?c；CW?c不經(jīng)處理，直接在高氯酸催化下以酸酐為乙?；噭┻M行乙酰化反應(yīng)，反應(yīng)結(jié)束后經(jīng)洗滌、干燥、濃縮、析晶得到產(chǎn)物醋酸烏利司他。本發(fā)明酸解、乙?；诲伔ㄟB續(xù)反應(yīng)，大大簡化操作工藝并降低成本和三廢的排放，產(chǎn)品收率較高，達到約90％；同時有效的抑制降解雜質(zhì)的生成，適合于工業(yè)化生產(chǎn)。