一種阿法骨化醇雜環(huán)衍生物及其制備方法和用途

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN202010348856.3 申請(qǐng)日 -
公開(公告)號(hào) CN111533712A 公開(公告)日 2020-08-14
申請(qǐng)公布號(hào) CN111533712A 申請(qǐng)公布日 2020-08-14
分類號(hào) C07D295/088(2006.01)I 分類 -
發(fā)明人 施建飛;錢建 申請(qǐng)(專利權(quán))人 南通華山藥業(yè)有限公司
代理機(jī)構(gòu) - 代理人 -
地址 226000江蘇省南通市經(jīng)濟(jì)技術(shù)開發(fā)區(qū)通盛大道78號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明屬于藥物化學(xué)和藥理學(xué)技術(shù)領(lǐng)域,具體涉及一種阿法骨化醇雜環(huán)衍生物,本發(fā)明還涉及阿法骨化醇雜環(huán)衍生物的制備方法,由阿法骨化醇與與氫氧化鈉、相應(yīng)的二溴烷烴在二甲亞砜中反應(yīng)得到3?O?溴烷基阿法骨化醇,然后再與無水碳酸鉀、相應(yīng)的雜環(huán)在N,N’?二甲基甲酰胺中反應(yīng)而制得。本發(fā)明中提供的阿法骨化醇雜環(huán)衍生物,此類化合物結(jié)構(gòu)中引入了雜環(huán)側(cè)鏈結(jié)構(gòu),并且通過體外腫瘤細(xì)胞增殖抑制實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)此類化合物具有較強(qiáng)的腫瘤細(xì)胞增殖抑制活性,與陽性對(duì)照藥骨化三醇相當(dāng)或優(yōu)于骨化三醇,可應(yīng)用于防治乳腺癌、結(jié)腸癌、肺癌、肝癌的藥物的制備。??