血管生成抑制劑、其制備方法和應(yīng)用

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN202180000162.3 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN112912373A 公開(kāi)（公告）日 2021-06-04
申請(qǐng)公布號(hào) CN112912373A 申請(qǐng)公布日 2021-06-04
分類號(hào) C07D403/12;C07D401/12;A61K31/506;A61K31/4709;A61K31/5377;A61P35/00 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 孫效華;楊陽(yáng);陳慶廣;尹大偉;劉洋;王靜;王靜然;李玉花;楊紅振;胡懷忠 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 北京康辰藥業(yè)股份有限公司
代理機(jī)構(gòu) 北京匯思誠(chéng)業(yè)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 焦志剛
地址 101500 北京市密云區(qū)經(jīng)濟(jì)開(kāi)發(fā)區(qū)興盛南路11號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，公開(kāi)了一種式I所示的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽、順式或反式異構(gòu)體、前藥、代謝物、同位素衍生物、溶劑化物。本發(fā)明的化合物是一種用作酪氨酸激酶抑制劑的含有環(huán)丁基的化合物，可以用于治療與酪氨酸激酶，尤其是與VEGFR相關(guān)的腫瘤疾病。由于環(huán)丁基基團(tuán)的存在，使得1,3位取代基具有順式以及反式構(gòu)型，能夠增加支鏈分子的剛性以及分子的方向性，使化合物易于與靶標(biāo)更好地結(jié)合，從而可以減少藥物的劑量，減輕藥物的副作用。本發(fā)明還提供了化合物的制備方法、激酶活性、藥代動(dòng)力學(xué)數(shù)據(jù)、藥效數(shù)據(jù)，結(jié)果顯示本發(fā)明化合物在治療與VEGFR等酪氨酸激酶的活性異常引發(fā)的腫瘤疾病中具有廣泛的應(yīng)用。